Mechanismus von Phosphodiesterase-5-Hemmern bei der Behandlung von Impotenz

Viagra ist ein bekannter Name im Bereich der Impotenzbehandlung, aber wie viele Menschen wissen, welche magische Wirkung diese kleine blaue Pille haben kann?

Sildenafil war im März 1998 das erste von den USA zugelassene Medikament zur Behandlung von Impotenz. In Hongkong und Taiwan lautet der transkribierte Handelsname des Medikaments Viagra, in China Wan Ai Ke. Laut Statistik nimmt Sildenafil 95 % des Marktes für Impotenzmittel ein, doch nur wenige wissen, dass es sich bei Sildenafil um einen hochselektiven Phosphodiesterase-5-Hemmer handelt.

Während der sexuellen Stimulation katalysiert die Stickoxidsynthase die Synthese von Stickoxid aus L-Arginin in nicht-adrenergen und nicht-cholinergen Neuronen des Corpus cavernosum und in vaskulären Endothelzellen. Stickstoffmonoxid aktiviert die Guanylatcyclase, um die Synthese von zyklischem Guanosinmonophosphat zu steigern, welches wiederum die Proteinkinase aktiviert, was zu einer Verringerung der Calciumionenkonzentration in den glatten Muskelzellen führt und den Zustrom von Calciumionen reduziert, während gleichzeitig der Eintritt von Calciumionen aus dem Zytoplasma in das endoplasmatische Retikulum gefördert wird, wodurch die Calciumionenkonzentration im Zytoplasma verringert wird und eine Entspannung der glatten Muskulatur des Corpus cavernosum und der glatten Muskulatur der Penisarteriolen bewirkt wird, und Blut in den Sinus cavernosus des Penis injiziert wird, was eine Erektion des Penis verursacht.

Gleichzeitig wird zyklisches GMP durch Phosphodiesterase hydrolysiert. Der Wirkungsmechanismus von Phosphodiesterase-5-Hemmern besteht darin, den zyklischen GMP-Spiegel in Zellen zu erhöhen, indem die Aktivität von Phosphodiesterase-5 gehemmt wird. Dadurch wird der durch sexuelle Stimulation verursachte Kaskadeneffekt von Stickoxidsynthase/zyklischem GMP verstärkt, was zur Entspannung der glatten Muskulatur des Corpus cavernosum und der glatten Muskulatur der Penisarteriolen führt. Blut wird in den Sinus cavernosus des Penis injiziert, was eine Erektion hervorruft.