Amiodaron-Anweisungen

Die Hauptwirkung von Amiodaron besteht darin, Herzrhythmusstörungen zu behandeln und die Durchblutung zu fördern. Es kann auch Herzrhythmusstörungen entgegenwirken und Vorhoffunktionsstörungen reduzieren. Es ist eine große Hilfe für die Gesundheit des Körpers. Alle Medikamente sollten vor der Anwendung sorgfältig eingenommen werden, um die relevanten Reaktionen der Medikamente zu verstehen. Dies wird den Zustand verbessern und Schäden am menschlichen Körper durch übermäßige Einnahme vermeiden.

Pharmakokinetik

Die orale Aufnahme erfolgt langsam. Die Bioverfügbarkeit liegt bei ca. 50 %. Das scheinbare Verteilungsvolumen ist groß und es verteilt sich hauptsächlich im Fettgewebe und den fettreichen Organen. Als nächstes folgen Herz, Nieren, Lunge, Leber und Lymphknoten. Die niedrigsten Werte finden sich im Gehirn, der Schilddrüse und den Muskeln. Im Plasma sind 62,1 % an Albumin gebunden und 33,5 % können an β-Lipoprotein gebunden sein. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend durch den Stoffwechsel in der Leber. Die Halbwertszeit beträgt 14 bis 28 Tage, bei einer einmaligen oralen Gabe von 800 mg 4,6 Stunden (Aufnahme ins Gewebe) und 13 bis 30 Tage bei längerer Einnahme. Die Arzneimittelkonzentration im Blut kann noch sechs Monate nach Absetzen des Arzneimittels gemessen werden. Die maximale Blutkonzentration wird 4 bis 6 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht. Die Steady-State-Blutkonzentration kann in etwa einem Monat erreicht werden und beträgt 0,92–3,75 µg/ml. Die Wirkung setzt nach 4–5 Tagen ein, erreicht nach 5–7 Tagen ihre maximale Wirkung und kann nach Absetzen des Arzneimittels 8–10 Tage anhalten, gelegentlich bis zu 45 Tage. Die Wirkung beginnt 5 Minuten nach der intravenösen Injektion und kann 20 Minuten bis 4 Stunden nach Absetzen des Arzneimittels anhalten. Die wirksame Blutkonzentration beträgt 1–2,5 μg/ml, die toxische Blutkonzentration liegt über 1,8–3,7 μg/ml. Dieses Produkt kann nicht durch Hämodialyse entfernt werden.

Amiodaron wird langsam und mit hoher Affinität in Geweben transportiert. Die Bioverfügbarkeit ist von Person zu Person unterschiedlich und liegt zwischen 30 % und 80 % (durchschnittlich etwa 50 %). Die maximale Konzentration wird 3 bis 7 Stunden nach einer einzelnen oralen Dosis erreicht. Die Wirkung der Aufsättigungsdosis setzt üblicherweise nach einer Woche (einigen Tagen bis zwei Wochen) ein. Die Halbwertszeit von Amiodaron ist lang und weist bei einzelnen Personen erhebliche Unterschiede auf (20–100 Tage). Während der ersten Behandlungstage reichert sich der Großteil des Arzneimittels im Gewebe, vor allem im Fettgewebe, an. Nach ein paar Tagen beginnt der Abbau, wobei die Steady-State-Konzentration je nach Patient nach ein bis mehreren Monaten erreicht wird.

Aufgrund der oben genannten Eigenschaften sollte eine Aufsättigungsdosis verabreicht werden, damit das Gewebe schnell gesättigt werden kann und eine therapeutische Wirkung erzielt wird.

Ein Teil des Jods wird aus dem Molekül entfernt und über den Urin ausgeschieden. Bei Einnahme von 200 mg Amiodaron pro Tag kann das Äquivalent von 6 mg Jod ausgeschieden werden, sodass der Großteil des verbleibenden Jods über die Leber und anschließend über den Kot ausgeschieden wird. Die renale Ausscheidung ist minimal, so dass bei Patienten mit Niereninsuffizienz herkömmliche Amiodaron-Dosen angewendet werden können. Es kann mehrere Monate dauern, bis das Arzneimittel nach Absetzen der Behandlung vollständig abgebaut ist. Dabei ist zu beachten, dass die Nachwirkungen des Arzneimittels zwischen 10 Tagen und einem Monat anhalten können.

a. Verlängern Sie die Dauer der Phase III des kardialen Faseraktionspotentials, um den Kaliumeinstrom zu verringern (Vaughar-Williams-Klassifikation ist Klasse III). Dieser Effekt ist unabhängig von der Herzfrequenz.

b. Reduzierte Sinusknotenautomatik, die zu einer Bradykardie führen kann, die auf Atropin nicht anspricht.

c. Nicht-kompetitive α- und β-adrenerge Hemmung.

d. Verlangsamung der Reizleitung im Sinus-, Intraatrial- und Knotenbereich (deutlicher bei schnellem Herzschlag).

e.Ändert nicht die intraventrikuläre Überleitung.

f. Verlängern Sie die Refraktärzeit und verringern Sie die Erregbarkeit der Vorhöfe, Knoten und Ventrikel.

g. Verlangsamen Sie die Leitung des atrioventrikulären Nebenwegs und verlängern Sie seine Refraktärzeit.

Anti-Angina-Effekt

a. Reduzieren Sie den peripheren Widerstand, verlangsamen Sie die Herzfrequenz und verringern Sie so die Sauerstoffaufnahme.

b. Nicht-kompetitiver α- und β-adrenerger Antagonismus.

c. Wirkt direkt auf die glatte Myokardarterienmuskulatur und steigert so die Koronararterienleistung.

d. Reduzieren Sie den Aortendruck und den peripheren Widerstand und halten Sie das Herzzeitvolumen aufrecht.

3. Andere haben keine offensichtliche negativ inotrope Wirkung.

Es eignet sich für vorzeitige Vorhofschläge, vorzeitige Kammerschläge, vorübergehende Vorhoftachykardie und wiederkehrende supraventrikuläre Tachykardie. Bei anhaltendem Vorhofflimmern oder -flattern ist es weniger wirksam als Chinidin. Der Effekt der Aufrechterhaltung des Sinusrhythmus nach einer Kardioversion von Vorhofflimmern ist unbefriedigend. Die intravenöse Injektion eignet sich bei paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie, insbesondere bei Patienten mit Präexzitationssyndrom. Es wird auch bei Patienten mit ventrikulärer Tachykardie angewendet, die nicht auf Lidocain reagiert haben. Bei diesem Produkt handelt es sich um ein Breitband-Antiarrhythmikum. Es weist eine erhebliche therapeutische Wirkung auf, wird jedoch aufgrund seiner zahlreichen Nebenwirkungen derzeit als Antiarrhythmikum der zweiten Wahl aufgeführt.

Bei schweren Herzrhythmusstörungen, bei denen andere Behandlungen unwirksam oder ungeeignet sind:

1. Vorhofarrhythmien (Umwandlung von Vorhofflattern in Vorhofflimmern und Aufrechterhaltung des Sinusrhythmus nach der Umwandlung);

2. Knotenarrhythmie;

3. Ventrikuläre Arrhythmien (Behandlung lebensbedrohlicher vorzeitiger ventrikulärer Kontraktionen und ventrikulärer Tachykardie sowie Vorbeugung von ventrikulärer Tachykardie oder Kammerflimmern);

4. Arrhythmien im Zusammenhang mit dem WPW-Syndrom

Aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften eignet sich Amiodaron zur Behandlung der oben genannten Rhythmusstörungen, insbesondere bei Kombination mit organischen Herzerkrankungen (Koronararterieninsuffizienz und Herzinsuffizienz).