Was sind orale Antimykotika?

Es gibt viele Arten von Medikamenten, von denen die meisten speziell auf die Merkmale verschiedener Krankheiten abgestimmt sind und eine starke therapeutische Wirkung auf die Krankheiten haben. Unter den verschiedenen Krankheiten sind Pilzkrankheiten am schwierigsten zu behandeln und erfordern die langfristige Einnahme von Antimykotika. Antimykotika werden am besten oral eingenommen und haben die geringsten Nebenwirkungen. Schauen wir uns an, welche oralen Antimykotika erhältlich sind. Ich hoffe, das kann jeder verstehen.

1. Triazole

Azol-Antimykotika, einschließlich Imidazole und Triazole. Zu den Imidazolen gehören: Ketoconazol, Clotrimazol, Miconazol, Econazol und Sertaconazol. Derzeit handelt es sich dabei meist um topische Medikamente für oberflächliche Pilzinfektionen oder Candida-Infektionen der Haut und Schleimhäute. Zu den Triazolen zählen Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol und die sich in der Forschungsphase befindlichen Wirkstoffe Saconazol, Pasoconazol, Ravuconazol, SCH39304 (SM8668) und SDZ89-485, die alle zur Behandlung tiefer Pilzinfektionen eingesetzt werden können. Das Hauptzielenzym von Azol-Medikamenten ist 14-Demethylase (14-DM). Das 3. oder 4. Stickstoffatom am Imidazolring und Triazolring ist in das Eisenatom des Cytochrom-P450-Proteins des Enzyms eingebettet, wodurch die katalytische Aktivität von 14-DM gehemmt und die Umwandlung von Lanosterol in 14-Demethyllanosterol verhindert wird. Darüber hinaus wird die Synthese von Ergosterol verhindert, was wiederum die Synthese von Pilzzellmembranen blockiert und zum Aufbrechen und Absterben der Pilzzellen führt.

2. Polyene

Zu den Polyen-Antimykotika gehören: Amphotericin B (AmB), Amphotericin B-Lipidkomplex (ABLC), Amphotericinsulfat-Cholesterylester (ABCD), liposomales Amphotericin B (L-AmB) und Nystatin. Diese Art von Arzneimittel interagiert mit den Steroiden auf der Phospholipid-Doppelschicht der Zellmembran des Pilzes und führt zur Bildung wasserlöslicher Poren in der Zellmembran, wodurch die Durchlässigkeit der Zellmembran verändert wird und es letztendlich zum Verlust wichtiger Zellinhalte und zum Absterben des Pilzes kommt. Amphotericin B kann außerdem eine bakterizide Wirkung haben, indem es Makrophagen stimuliert und so die Autoimmunfunktion reguliert. Nystatin-Liposomen (NYS) können an Ergosterol auf der Pilzzellmembran binden, die Stabilität der Zellmembran verringern und sind gegen eine Vielzahl von Pilzen wirksam.

3. Echinocandine

Diese Verbindungen sind nicht-kompetitive Inhibitoren der 1,3-β-D-Glucansynthase, die deren biologische Aktivität hemmen, ohne die Biosynthese von Nukleinsäuren und Mannan zu beeinträchtigen. 1,3-β-D-Glucan ist ein wichtiger Stoff zur Aufrechterhaltung der Integrität der Zellwände von Pilzen, Cryptococcus fehlt dieser Stoff jedoch. Ein Mangel an 1,3-β-D-Glucan führt zu einer erhöhten Durchlässigkeit der Pilzzellwände, zur Zelllyse und zum Absterben der Pilze. 1,3-β-D-Glucan kommt in menschlichen Zellen nicht vor.