Die Wirksamkeit von Hirudin

Hirudin ist der Wirkstoff, der von Blutegeln und Blutegelspeicheldrüsen abgesondert wird. Dieser Wirkstoff enthält eine Vielzahl kleiner Proteinmoleküle und hat eine starke hemmende Wirkung auf Thrombin. Es ist der stärkste natürliche spezifische Inhibitor, der bisher entdeckt wurde. Es wird häufig in Antikoagulanzien und blutauflösenden Arzneimitteln verwendet und kann bei der Behandlung verschiedener thrombotischer Erkrankungen, insbesondere bei diffuser Gefäßkoagulation und Venenthrombose, eine gute Rolle spielen und eine gute therapeutische Wirkung erzielen.

Wirkungen von Hirudin

Tierversuche und klinische Studien haben gezeigt, dass Hirudin der Blutgerinnung und Thrombose wirksam entgegenwirken und weitere Blutstauungserscheinungen wie die Thrombin-katalysierte Aktivierung von Gerinnungsfaktoren und Thrombozytenreaktionen verhindern kann. Darüber hinaus hemmt es die Thrombin-induzierte Proliferation von Fibroblasten und die Thrombinstimulation von Endothelzellen.

Im Vergleich zu Heparin ist nicht nur eine geringere Dosierung erforderlich, es verursacht keine Blutungen und ist auch nicht auf endogene Kofaktoren angewiesen. Während bei Heparin das Risiko einer Blutung besteht, nimmt der Antithrombin-III-Spiegel häufig zu Beginn der disseminierten intravaskulären Gerinnung ab, was die Wirksamkeit von Heparin einschränkt. Der Einsatz von Blutegeln hat eine bessere Wirkung.

Anwendung

Hirudin ist eine sehr vielversprechende Klasse von Antikoagulanzien und blutauflösenden Arzneimitteln. Es kann zur Behandlung verschiedener thrombotischer Erkrankungen eingesetzt werden, insbesondere von Venenthrombosen und diffuser Gefäßkoagulation. Es kann auch verwendet werden, um die Bildung einer arteriellen Thrombose nach einer Operation zu verhindern, die Bildung eines Thrombus nach einer Thrombusauflösung oder nach einer Gefäßrekonstruktion zu verhindern und die extrakorporale Blutzirkulation und Hämodialyseprozesse zu verbessern. Mikrochirurgische Eingriffe scheitern häufig an Gefäßembolien an der Anastomose. Der Einsatz von Hirudin kann die Wundheilung fördern. Studien haben auch gezeigt, dass Hirudin bei der Tumorbehandlung eine Rolle spielen kann. Es kann die Metastasierung von Tumorzellen verhindern und hat sich bei der Behandlung von Tumoren wie Fibrosarkom, Osteosarkom, Angiosarkom, Melanom und Leukämie als wirksam erwiesen. Hirudin kann auch in Kombination mit Chemotherapie und Strahlentherapie eingesetzt werden, um die Wirksamkeit durch die Förderung des Blutflusses in Tumoren zu steigern.

Tierversuche und klinische Studien haben gezeigt, dass die intravenöse oder subkutane Injektion von Hirudin keine offensichtlichen toxischen Nebenwirkungen hat. Unabhängig von akuten oder subakuten Toxizitätstests hat es keinen Einfluss auf Blutdruck, Herzfrequenz, Blutphase, Blutungszeit und chemische Zusammensetzung des Blutes. Es hat keine Auswirkungen auf die Atemwege, keine allergischen Reaktionen und im Allgemeinen werden keine spezifischen Antikörper gefunden. Die mittlere letale Dosis LD50 beträgt > 50 mgAg und ist damit deutlich höher als die bei der Behandlung verwendete Dosis (1 mgAg). Besonders hervorzuheben ist, dass Hirudin oral eingenommen werden kann, was die Einnahme des Medikaments deutlich erleichtert. Hirudin ist relativ stabil. Trypsin und Chymotrypsin zerstören seine Aktivität nicht. Darüber hinaus können einige hydrolysierte Fragmente von Hirudin immer noch die Gerinnung hemmen.

Dies könnte erklären, warum der orale Blutegelextrakt aus der traditionellen chinesischen Medizin immer noch wirksam ist.

Der jährliche Produktionswert liegt bei mehreren zehn Millionen Yuan. Auch neue Medikamente mit Blutegeln werden erforscht und auf den Markt gebracht. Um mithilfe der Gentechnik rekombinante Blutegel-Polypeptid-Medikamente als Ersatz für Hirudin oder als Zusatz zu gerinnungshemmenden und blutauflösenden Medikamenten herstellen zu können, bedarf es weiterer klinischer Forschung. Es besteht kein Zweifel, dass die Entwicklung rekombinanter Hirudin-Peptid-Medikamente enorme soziale und wirtschaftliche Vorteile bringen wird.