Dapoxetin ist ein neuartiger SSRI-Typ mit den pharmakokinetischen Eigenschaften einer schnellen Absorption und Ausscheidung. Daher muss es zur Behandlung rechtzeitig eingenommen werden. Es ist ein wasserlösliches weißes bis cremefarbenes Pulver mit einer relativen Molekülmasse von 341,88 und einem pKa-Wert von 8,6. Unter physiologischen Bedingungen liegt es in ionischem Zustand vor. Die chemische Struktur von Dapoxetin ähnelt der von Fluoxetin und hat ähnliche pharmakologische Wirkungen wie SSRI und Clomipramin, es ist jedoch das einzige SSRI, das keine Halogenatome enthält und eine Naphthylgruppe besitzt. Dapoxetin kann die 5-HT-Wiederaufnahme wirksam hemmen und die Konzentration von 5-HT im synaptischen Spalt erhöhen, indem es den 5-HT-Transporter hemmt. In hohen Konzentrationen kann Dapoxetin das Monoamin-Proteintransportsystem hemmen und auch eine hemmende Wirkung auf die Wiederaufnahme von Dopamin haben. Dapoxetin erhöht die Latenz der pudendalen Motoneuronreflexe. 1. Pharmakokinetische Eigenschaften von Dapoxetin im Plasma • Schnelle Absorption – Tmax: 1,3 Stunden; • Schnelle Entfernung; • Wirkungseintritt T1/2 = 1,5 Stunden; •Terminal T1/2 = 19 Stunden; •24-Stunden-Plasmakonzentrationen von weniger als 5 % des Spitzenwerts; • Schnelle Absorption nach oraler Verabreichung und relativ schnelle Ausscheidung. 2. Eigenschaften von Dapoxetin Dapoxetin wird nach Bedarf eingenommen und hat einen schnellen Wirkungseintritt (Einnahme innerhalb von 1–3 Stunden vor dem Geschlechtsverkehr). Es ist die wirksamste Behandlung gegen vorzeitige Ejakulation bei Männern: 1. Die Wirkung des Arzneimittels tritt ungefähr zum Zeitpunkt des Geschlechtsverkehrs ein. 2. Es begrenzt wirksam die durch langfristige Exposition verursachten Nebenwirkungen und begrenzt auch das Risiko langfristiger Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln. 3. Wirksamkeit von Dapoxetin-Tabletten 30 mg; 60 mg verbesserten die Fähigkeit des Patienten zur Ejakulationskontrolle um 51 % bzw. 58 %. |
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